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Nome do produto: | Injeção de Vinorelbine Ditartrate | Composição: | Cada 1ml contem o tartrate do vinorelbine equivalente ao vinorelbine 10,0 do magnésio |
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padrão: | BP/USP | Pacote: | 10 AMPÈRES/CAIXA * 80/CATON |
Indicações: | A injeção de Vinorelbine Ditartrate é indicada no tratamento paliativo de câncer pulmonar Não-Pequen | Instruções do armazenamento: | Armazene Vinorelbine entre 2 e 8ºC no pacote original para proteger da luz. Não se congele. Rejeite |
Data de validade: | 2 anos | ||
Realçar: | drogas anticancerosas,drogas de combate do cancro |
Medicina anticancerosa da injeção 10mg/ml de Vinorelbine Ditartrate
COMPOSIÇÃO:
Cada tubo de ensaio contem o tartrate do vinorelbine equivalente ao vinorelbine 10,0 do magnésio.
AÇÃO FARMACOLÓGICA:
Vinorelbine é um alcalóide semi-sintético do vinca, derivado do vinblastine. Os alcalóides do Vinca parecem exercer sua atividade antitumorosa ligando ao tubulin com a afinidade alta, obstruindo a capacidade da proteína para polimerizar em microtubules. A atividade antitumorosa do vinorelbine é primeiramente devido à inibição de cariocinese na metafase com sua interação com tubulin, onde inibe a polimerização do tubulin.
Vinorelbine pode igualmente interferir com o ácido aminado, o ampère cíclico, e o metabolismo da glutatione; respiração celular; atividade calmodulin-dependente da ATPase do transporte do Ca2+ e biosíntese do ácido nucleico e do lipido.
Farmacocinética
Vinorelbine exibe farmacocinética triphasic após a administração intravenosa. Tem uma meia-vida terminal entre de 28 e 44 horas e é metabolizado no fígado. Vinorelbine e seus metabolitos são excretados primeiramente nas fezes através da bilis mas igualmente na urina.
A diminuição rápida inicial na concentração do plasma representa a distribuição do vinorelbine em compartimentos periféricos e em seu metabolismo.
Os afastamentos médios do plasma variam de 0,97 a 1,26 L/hr/kg e a distribuição de volume de estado estacionário (Vss) avalia varia de 25,4 a 40,1 L/kg.
A disposição do vinorelbine radiolabelled foi estudada em um número limitado de pacientes.
Aproximadamente 18% da dose administrada foi recuperado na urina e 46% nas fezes.
Um estudo na excreção urinária do vinorelbine indicou que 10,9% + 0,7% de uma dose 30 mg/m2 intravenosa estiveram excretados inalterada na urina.
Deacetylvinorelbine, um metabolito do vinorelbine, foi mostrado para possuir a atividade antitumorosa. Este metabolito não foi determinado no plasma humano. Os efeitos de renal do prejuízo hepática na disposição do vinorelbine não foram avaliados.
A administração simultânea do cisplatin com vinorelbine não influencia as farmacocinética do vinorelbine.
INDICAÇÕES:
Vinorelbine é indicado no tratamento paliativo de câncer pulmonar Não-Pequeno inoperável avançado (NSCLC) da pilha como um único agente ou na combinação. A terapia da combinação prova ser mais eficaz do que o monotherapy.
Vinorelbine é indicado igualmente para o tratamento dos pacientes com o cancro da mama metastático que falharam o monotherapy de primeira linha do anthracycline para a doença metastática, ou que tiveram uma recaída dentro de 6 meses da terapia adjuvante anthracycline-baseada.
AVISOS
VINORELBINE É PARA O USO INTRAVENOSO SOMENTE.
Vinorelbine (tartrate do vinorelbine) é uma droga citotóxico e deve ser administrado somente pelos médicos experimentados com as drogas quimioterapêuticas do cancro. As contagens de sangue devem ser tomadas antes de cada dose. A dosagem deve ser interrompida ou reduzido na evidência da depressão anormal da medula (veja a tabela).
Vinorelbine é um vesicante moderado e pode causar ferimento do flebite ou do extravasação. A possibilidade de flebite pode ser aumentada pelo nivelamento inadequado da veia após a administração periférica.
É extremamente importante que a agulha esteja posicionada corretamente na veia antes de Vinorelbineis injetou. Se o escapamento em tecido circunvizinho ocorre durante a administração intravenosa de Vinorelbine, pode causar a irritação severa. A injeção deve ser interrompida imediatamente e alguma da parcela restante da dose deve então ser introduzida em uma outra veia.
Uma baixa incidência da morte (1%) devido à sepsia neutropenic foi relatada (veja EFEITOS SECUNDÁRIOS E PRECAUÇÕES ESPECIAIS). A toxicidade da medula, especificamente granulopenia, dose-está limitando. As contagens de sangue completo com diferenciais devem ser executadas e resultados ser revistas antes de cada dose de Vinorelbine. VINOREL não deve ser administrado aos pacientes com contagens <1>que do granulocyte 3. pacientes que desenvolvem a granulopenia severa devem ser monitorados com cuidado para a evidência da infecção e/ou da febre (veja a DOSAGEM E OS SENTIDOS PARA O USO – precauções da administração).
Granulocytes cells/mm3 (milímetros cúbicos) em dias do tratamento | Dose de Vinorelbine (mg/m2) |
+ 1 500 | 30 |
1 000 a 1 499 | 15 |
<1> | Não administre. Repita a contagem do granulocyte em uma semana. Se a contagem do granulocyte é <1>3 por três semanas interrompem Vinorelbine. |
Vinorelbine deve ser administrado com cuidado aos pacientes com insuficiência hepática. A dose deve ser ajustada nos pacientes que desenvolvem o hyperbilirubinaemia durante o tratamento com Vinorelbine.
INTERAÇÕES
O uso simultâneo de Vinorelbine com outros calmantes da medula pode aumentar o efeito do calmante da medula de Vinorelbine e da terapia de rádio.
A reação pulmonaa aguda foi relatada com uso de Vinorelbine conjuntamente com o mitomycin.
A administração cautelosa de Vinorelbine é recomendada.
O uso concomitante ou seqüencial do paclitaxel e do Vinorelbine pode conduzir à neuropatia e a monitoração rotineira para sintomas da neuropatia é recomendada.
Devido à supressão de mecanismos de defesa normais por Vinorelbine, o uso simultâneo de Vinorelbine com a vacina viva do vírus pode potentiate a réplica do vírus vacinal, pode aumentar os efeitos secundários do vírus vacinal, e/ou pode diminuir a resposta do anticorpo do paciente à vacina. A imunização destes pacientes deve ser empreendida somente com cuidado extremo após a revisão cuidadosa do estado hematológico do paciente e somente com o conhecimento e acordo do médico que controla a terapia de Vinorelbine.
DOSAGEM E SENTIDOS PARA O USO
Dosagem
Na terapia do único-agente, a dose usual é semanário administrado 25 a 30 mg/m2. A programação de dosagem para a doença metastática é 30 mg/m2 pela semana. Em polychemotherapy, a dose e a freqüência dependem do protocolo.
Precauções da administração
Os pacientes que recebem Vinorelbine devem estar sob a supervisão de um médico experimentado na quimioterapia do cancro. Os pacientes e/ou os membros da família devem ser instruídos relatar todos os efeitos secundários.
Vinorelbine deve ser administrado intravenosa. A administração intratecal de outros alcalóides do vinca conduziu à morte. É extremamente importante que a agulha ou o cateter intravenoso estejam posicionados corretamente antes que todo o Vinorelbine esteja injetado. O escapamento em tecido circunvizinho durante a administração intravenosa de Vinorelbine pode causar a irritação considerável, a necrose local do tecido e/ou o thrombophlebitis (veja AVISOS).
Se o extravasação ocorre, a injeção deve ser interrompida imediatamente e qualquer parcela restante da dose deve então ser introduzida em uma outra veia. A injeção local do hyaluronidase e a aplicação do calor moderado à área do escapamento foram relatadas para ajudar a dispersar a droga e minimizar o incómodo associado com o extravasação de outros alcalóides do vinca.
Embora a irritação venosa seja um problema associado com o vinorelbine perifèrica administrado, não há nenhuma necessidade de linha central colocação. A incidência deste problema pode ser reduzida com uma duração mais curto da administração. Vinorelbine deve ser diluído em uma seringa ou no saco do intravenous e ser administrado pela injeção intravenosa, durante 6 a 10 minutos. Contudo, se uma linha central deve ser considerada, o seguinte pode ser usado como guia:
• | Se o paciente tem o acesso venoso pobre, a colocação adiantada da linha central deve ser considerada. |
• | Se um paciente tem o acesso venoso razoável, o tratamento deve ser começado com a administração periférica. A colocação de uma linha central deve ser considerada somente se a dificuldade no acesso venoso é encontrada. |
• | Depois que Vinorelbine foi infundido, o nivelamento da veia deve ser continuado com pelo menos 100 mL de salino normal ou da glicose de 5% na água a impedir reações do local da injeção. O cateter não deve ser removido sem nivelar a veia. |
Como com outros compostos tóxicos, o cuidado deve ser exercitado em segurar e em preparar a solução de Vinorelbine. As reações da pele podem ocorrer com exposição acidental. O uso das luvas é recomendado. Se a solução de Vinorelbine contacta a pele ou a mucosa, lave imediatamente a pele ou a mucosa completamente com sabão e água. A irritação severa do olho foi relatada com contaminação acidental do olho com outros alcalóides do vinca. Se isto acontece com Vinorelbine, o olho deve ser lavado com água imediatamente e completamente.
Preparação para a administração intravenosa
A injeção de Vinorelbine deve ser diluída em uma seringa ou em IV saco usando uma das soluções recomendadas. O Vinorelbine diluído deve ser administrado sobre 6 a 10 minutos no porto lateral de um IV defluxo seguido nivelando com pelo menos os 75 a 125 mL de uma das soluções. Para os diluentes que podem ser usados veja “produtos Parenteral” abaixo.
Produtos Parenteral
Seringa: A dose calculada de Vinorelbine deve ser diluída a uma concentração entre 1,5 e 3,0 mg/mL. Vinorelbine diluiu-se a uma concentração entre 1,5 e 3,0 mg/mL pode ser usado por até 24 horas quando armazenado em umas seringas do polipropileno entre 5 e 30ºC. As seguintes soluções podem ser usadas para a diluição:
• | 0,9% Injeção do cloreto de sódio, USP. |
• | Injeção da glicose de preferivelmente 5%, USP. |
IV saco: A dose calculada de Vinorelbine deve ser diluída a uma concentração entre 0,5 e 2 mg/mL. Vinorelbine diluiu-se a uma concentração de 0,5 a 2 mg/mL pode ser armazenado por um período de até 24 horas após a preparação se armazenado em sacos do cloreto de polyvinyl entre 5 e 30ºC. As seguintes soluções podem ser usadas para a diluição:
• | 0,9% Injeção do cloreto de sódio, USP; preferivelmente 0,45% injeções do cloreto de sódio, USP. |
• | Injeção da glicose de 5%, USP. |
• | Glicose de 5% e 0,45% injeções do cloreto de sódio, USP. |
• | A injeção da campainha, USP. |
• | A injeção da campainha aleitada, USP. |
• | As soluções da injeção do cloreto de potássio são encontradas para ser compatíveis com Vinorelbine. |
As misturas intravenosas devem ser inspecionadas visualmente para maior clareza, partículas, descoloração e escapamento antes da administração, sempre que a solução e o recipiente permitem. Qualquer parcela não utilizada deve ser rejeitada.
CONTRA-INDICAÇÕES
Vinorelbine contraindicated em:
• | Pacientes que são hipersensíveis (alérgico) ao vinorelbine. |
• | Pacientes com insuficiência hepática severa. |
• | Gravidez e fluxo de leite. |
• | Pacientes que droga-induziram a granulopenia severa ou o thrombocytopenia severo. |
EFEITOS SECUNDÁRIOS E PRECAUÇÕES ESPECIAIS
Desordens do sangue e do sistema linfático
Freqüente: Anemia; granulopenia ou leucopoenia.
Menos freqüente: Thrombocytopenia.
Desordens do sistema nervoso
Freqüente: Astenia.
Menos freqüente: Neuropatia periférica (incluindo a parestesia e o hypoaesthesia).
Desordens e condições gerais do local da administração
Freqüente: Reações do local da injeção (vermelhidão, calor aumentado, dor ou descoloração da veia no lugar da injeção).
Menos freqüente: Stomatitis (sores na boca e nos bordos); dor da maxila.
Desordens cardíacas
Menos freqüente: Dor no peito.
Desordens respiratórias
Menos freqüente: Toxicidade broncopulmonar. Vinorelbineis provavelmente para causar estados e o bronchospasm dyspnoeic. As reações começam os minutos que seguem a injeção, mas podem aparecer certas horas mais tarde.
Desordens renais e urinárias
Menos freqüente: Cistite Haemorrhagic.
Desordens da glândula endócrina
Menos freqüente: Pancreatitie.
Desordens metabólicas e nutritivas
Freqüente: Anorexia.
Desordens gastrintestinais
Freqüente: Constipação; náusea e vômito.
Menos freqüente: Diarreia.
Desordens osteomusculares
Menos freqüente: Dor da junção ou de músculo.
Desordens da pele
Freqüente: Calvície.
Menos freqüente: Prurido de pele.
INSTRUÇÕES DO ARMAZENAMENTO
Armazene Vinorelbinebetween 2 e 8ºC no pacote original para proteger da luz. Não se congele. Rejeite parcela não utilizada.
Seringa: Vinorelbinediluted a uma concentração entre 1,5 e 3,0 mg/mL pode ser usado por até 24 horas quando armazenado em umas seringas do polipropileno entre 5 e 30ºC.
IV sacos: Vinorelbinediluted a uma concentração de 0,5 a 2,0 mg/mL pode ser armazenado por um período de até 24 horas após a preparação se armazenado em sacos do cloreto de polyvinyl entre 5 e 30ºC.
VinorelbineInjection é inicialmente claro e incolor empalidecer a tempo - amarele, mas possa desenvolver um amarelo leve mais escuro para se iluminar - a cor ambarina. Isto não indica uma mudança que deva impossibilitar seu uso. Os produtos de droga Parenteral devem visualmente ser inspecionados para partículas e descoloração antes da administração sempre que a solução e o recipiente permitem. Se as partículas são consideradas, Vinorelbineshould para não ser administrado.