Ceftriaxona Sódio em Pó para Injecção 1,0 g

Drogas antibióticas da medicina 1.0g da injeção do pó do sódio do Ceftriaxone

COMPOSIÇÃO:

Cada tubo de ensaio contém:
Sódio do Ceftriaxone (estéril)
equivalente ao ceftriaxone 1 g

CLASSIFICAÇÃO FARMACOLÓGICA:
Uns 20.1.1. Antibióticos largos e médios do espectro

AÇÃO FARMACOLÓGICA
O Ceftriaxone é um cephalosporin do largo-espectro com uma meia-vida longa da eliminação do plasma de aproximadamente 8 horas em adultos normais.
Perfil antimicrobial
(In vitro a sensibilidade não implica necessariamente in vivo a eficácia).
In vitro o espectro da atividade do ceftriaxone abrange:
(a) organismos Grama-positivos:
Estreptococo pneumoniae, estreptococo grupo A (que inclui o estreptococo - pyogenes), estreptococo grupo B (que inclui o estreptococo agalactações), estreptococo viridans, estreptococo bovis (grupo D), estafilococo - áureo (meticilina sensível). Sp de Peptostreptococcus., e sp do clostridium.
Nota: estafilococo Meticilina-resistente spp. seja resistente ao ceftriaxone. O enterococus faecalis, faecium do enterococus e monocytogenes do Listeria é resistente.
(b) organismos Grama-negativos:
Hemophilus - influenzae (que incluem tensões ampicilina-resistentes), parainfluenzae de Haemophilus, meningitidis do Neisseria, gonorrhoeae de Neisseria (que incluem tensões penicilina-resistentes), Escherichia Coli, sp do Klebsiella **, enterobactéria sp*, marcescens do Serratia, sp do Citrobacter., mirabilis do Proteus, sp Indole-positivo do Proteus (que incluem o morganii de Morganella), das salmonelas., sp do Shigella., pestis de Yersinia e ON treponema - pallidum (nas experiências animais).
os isolados do *Some destas espécies são resistentes ao ceftriaxone, devido à produção do beta-lactamases cromossomàtica codificado.
** Alguns isolados destas espécies são resistente devido à produção de plasmídeo prolongado do espectro negociaram beta-lactamase.
(c) organismos que são somente parcialmente sensíveis ao ceftriaxone in vitro. Epidermidis do estafilococo, pseudomonas - aeruginosa, sp da ácinobactéria. e sp do bacteróide. O Ceftriaxone é estável com relação à maioria de beta-lactamases.
Os seguintes organismos são resistentes:
Urealyticum de Ureaplasma, sp do Mycoplasma., sp do Mycobacterium., fungos.
É essencial notar que os meios recomendados (livres das substâncias inibitórios especialmente thymidine e thymine) e os métodos devem ser usados para testes de sensibilidade satisfatórios.

Farmacocinética
A concentração máxima do plasma após uma única dose IM de 1,0 g é aproximadamente 81 mg/L e é alcançada em 2-3 horas após a dose. A área sob a curva do concentração-tempo do plasma depois que a administração IM é equivalente àquela após IV a administração de uma dose equivalente, indicando a disponibilidade biológica 100% do ceftriaxone intramuscularmente administrado.
Na administração intravenosa, o ceftriaxone difunde no líquido de tecido, onde-se é dado na dosagem que recomendada as concentrações escala-bactericidas que duram 24 horas podem ser mantidas. O Ceftriaxone é limitado reversivelmente à albumina, e as diminuições obrigatórias com o aumento na concentração por exemplo do emperramento de 95% em concentrações do plasma <100> do volume de distribuição do ceftriaxone são 7-12 L. Após uma dose de 1-2 g, as concentrações acima das concentrações inibitórios mínimas da maioria de micróbios patogênicos responsáveis para a infecção são detectadas por mais de 24 horas nos seguintes tecidos ou líquidos de corpo: pulmão, coração, intervalo biliar/fígado, amídala, orelha média e mucosa nasal, osso; e líquidos cerebrais, pleurais, prostáticos e synovial.
Em voluntários adultos saudáveis, novos o afastamento total do plasma é 10-22 mL/min. O afastamento renal é 5-12 mL/min. 50-60% do ceftriaxone está excretado inalterado na urina, quando 40-50% forem excretados inalterado na bilis. A meia-vida da eliminação nos adultos é aproximadamente oito horas.
A substância é neutralizada pela maior parte nas fezes devido ao metabolismo pela flora intestinal.
A meia-vida média da eliminação do plasma é 8 horas em voluntários adultos saudáveis, novos. Nos neonates, a recuperação urinária esclarece aproximadamente 70% da dose. Nos infantes envelhecidos menos de oito dias e nas pessoas idosas envelhecidas sobre 75 anos, a meia-vida média da eliminação é geralmente 2-3 vezes que no grupo adulto novo.
Nos pacientes com deficiência orgânica renal ou hepática, as farmacocinética do ceftriaxone são alteradas somente minimamente e a meia-vida da eliminação apenas ligeiramente é aumentada. Se a função do rim apenas é danificada, a eliminação biliar do ceftriaxone está aumentada; se a função de fígado apenas é danificada, a eliminação renal está aumentada.
Em pacientes da meningite, a administração de magnésio 50 por ligações dos bodymass do quilograma dentro de 2-24 horas às concentrações fluidas espinais do cerebro diversas vezes como a elevação como as concentrações inibitórios do mínimo in vitro exigidas para os organismos causais os mais comuns da meningite.

INDICAÇÕES:
As infecções causaram pelos micróbios patogênicos sensíveis ao ceftriaxone como

CONTRAINDICAÇÃO
Alergia aos cephalosporins. Nos pacientes hipersensíveis à penicilina, a possibilidade de reações transversais alérgicas deve ser tida. (veja avisos)
Gravidez e fluxo de leite
A segurança na gravidez humana não foi estabelecida. Enquanto o ceftriaxone é excretado no leite materno em baixas concentrações, o cuidado está recomendado em mães de cuidados.

AVISOS:
Antes da terapia com Ceftriaxone é instituído, o inquérito cuidadoso deve ser feito para determinar se o paciente teve reações de hipersensibilidade precedentes aos cephalosporins, às penicilina ou às outras medicinas. Aproximadamente 10% de pacientes penicilina-sensíveis pode igualmente ser alérgicos aos cephalosporins embora a incidência verdadeira seja incerta. Grande deve ser tomado se o Ceftriaxone deve ser dada a tais pacientes.

DOSAGEM E SENTIDOS PARA O USO:
Dosagem padrão
Adultos e crianças mais de doze: ceftriaxone 1-2g uma vez diário (cada 24 horas).
Em infecções severas e nos casos em que os micróbios patogênicos são somente moderadamente sensíveis ao ceftriaxone, a dosagem diária pode ser aumentada a 4 g administrados diariamente.
Os infantes e as jovens crianças podem receber de magnésio 20-80 pelo diário da corpo-massa do quilograma; segundo a severidade da infecção, geralmente 12-24 de hora em hora.
Nos exemplos de bebês prematuros, a dosagem diária não deve exceder magnésio 50 pela massa do corpo do quilograma por causa da imaturidade dos sistemas da enzima do infante.
Pacientes idosos: As dosagens recomendaram para adultos não exigem nenhuma alteração no caso dos pacientes geriátricos.
Duração da terapia: A duração da terapia varia de acordo com o curso da doença. A administração do ceftriaxone deve ser continuada para um mínimo de 48 a 72 horas depois que o paciente se tornou afebrile ou a evidência da erradicação bacteriana esteve obtida.
Instruções especiais da dosagem: Meningite: Na meningite bacteriana nos neonates e nas crianças, o tratamento começa com as doses de magnésio 100 pelo quilograma (para não exceder uma vez diariamente 4 g). Assim que o organismo causal for identificado e sua sensibilidade estiver determinada, a dosagem pode ser reduzida em conformidade.
Gonorreia: Para o tratamento da gonorreia (penicillinase-produção e não-penicillinase produzindo tensões), uma única dose IM do ceftriaxone do magnésio 250 é recomendada.
Profilaxia Perioperative: Uma única dose de 1-2 g ceftriaxoneadministered 30-90 minutos antes da cirurgia. Na cirurgia colorectal, a administração simultânea (mas separada) do ceftriaxone com um nitroimidazole 5, por exemplo o ornidazole, provaram eficaz.
Função renal e hepática danificada: Nos pacientes com função renal danificada, não há nenhuma necessidade de reduzir a dosagem ofceftriaxoneprovided que a função hepática é intacto.
Em caso da insuficiência renal severa (o afastamento da creatinina <10> nos casos da deficiência orgânica renal e hepática severa concomitante, as concentrações do plasma de ceftriaxone deve ser determinado em intervalos regulares. Nos pacientes submeter-se à dose suplementar não adicional da diálise é exigido depois da diálise. As concentrações do soro devem ser monitoradas, contudo, para determinar se os ajustes da dosagem são necessários, desde que a taxa da eliminação nestes pacientes pode ser reduzida.
Injeção intramuscular
Para IM a injeção, o Ceftriaxone 250 deve ser dissolvido em 2 mL e Ceftriaxone 1 g em 3,5 mL da água para a injeção. O Ceftriaxone dissolvido em uma solução do lidocaine de 1% pode reduzir a dor no local da injeção. O Ceftriaxone deve ser injetado bem dentro do corpo de um músculo relativamente grande. Recomenda-se que não mais de 1 g ser injetado de cada lado. A reconstituição com lidocaine de 1% (sem adrenalina) não tem nenhum efeito na absorção ou a eliminação do Ceftriaxone. A solução do lidocaine deve nunca ser administrada intravenosamente.
Injeção intravenosa
Para IV a injeção, o Ceftriaxone 250 é dissolvido em 5 mL de água para a injeção e o Ceftriaxone 1 g dissolveu-se em 10 mL de água para a injeção. A administração intravenosa deve ser entreg dois a quatro minutos.
Infusão intravenosa
A infusão deve ser entreg um período pelo menos de 30 minutos. Para IV a infusão, 2 g do Ceftriaxone sãos em aproximadamente 40 mL da água estéril para a injeção.
As soluções do Ceftriaxone não devem ser misturadas com ou rebocado nas soluções que contêm outras drogas antimicrobiais ou em soluções do diluente diferentes daquelas alistadas acima, devido à incompatibilidade possível.
Incompatibilidades: O Ceftriaxone não deve ser adicionado às soluções que contêm o cálcio tal como a solução de Hartmann e a solução das campainhas. O Ceftriaxone é incompatível com amsacrine, vancomycin e fluconazole e aminoglycosides.

EFEITOS SECUNDÁRIOS E PRECAUÇÕES ESPECIAIS
Efeitos secundários
 Sistemático:
Queixas gastrintestinais: Tamboretes fracos/diarreia, náusea, vômito, stomatitis, glossite.
Mudanças hematológicas: Eosinophilia, hematoma ou sangramento, thrombocytopenia, neutropenia, leucopenia, granulopenia e anemia haemolytic.
Caixas isoladas da agranulocitose (<500> o exantema, dermatite alérgica, pruritus, urticaria, edema, multiforme da eritema pode ocorrer.
Outros efeitos secundários incluem dores de cabeça e vertigem, aumento em enzimas do fígado, oliguria, aumento na creatinina do soro, mycosis do intervalo genital, febre, tiritar e anafilático ou reações anaphylactoid.
O Nephrotoxicity foi relatado. A nefrite intersticial aguda é igualmente uma possibilidade como uma manifestação da hipersensibilidade.
Choque anafilático podido ocorrer: Choque anafilático exige medidas contrárias imediatas.
A necrose tubular renal aguda seguiu a dosagem excessiva e foi associada igualmente com o uso do Ceftriaxone em uns pacientes mais idosos ou naqueles com prejuízo renal pre-existente, ou com a administração concomitante de agentes nephrotoxic tais como aminoglycosides.

A hepatite e a icterícia cholestatic ocorreram menos frequentemente.
O uso prolongado pode conduzir ao overgrowth de organismos não-susceptíveis.
A colite de Pseudomembranous foi relatada com Ceftriaxone. Consequentemente, é importante considerar este diagnóstico nos pacientes que apresentam com diarreia no seguimento da administração do Ceftriaxone. Os Superinfections com micro-organismos não-susceptíveis podem ocorrer.
Local
 As reações inflamatórios na parede da veia podem ocorrer após IV a administração. Estes podem ser minimizados (pela injeção lenta de 2-4 minutos) do Ceftriaxone.
A injeção intramuscular sem solução do lidocaine é dolorosa.
Sombras que foram confundidas por pedras da bílis foram detectadas por sonograms da vesícula biliar, geralmente seguir mais alto do que a dose recomendada padrão.
Estas sombras são, contudo, precipita do ceftriaxone do cálcio que desaparecem na conclusão ou na descontinuação da terapia do ceftriaxone.
Em casos menos frequentes, estes resultados foram associados com os sintomas. Em casos sintomáticos, a gestão não-cirúrgica conservadora é recomendada. A descontinuação do tratamento do Ceftriaxone em casos sintomáticos deve estar na discreção do clínico.
Os estudos mostraram esse Ceftriaxone, podem deslocar a bilirrubina da albumina de soro. O cuidado deve ser exercitado ao considerar o tratamento do Ceftriaxone em neonates hyperbilirubinemic. O Ceftriaxone não deve ser usado nos neonates (especialmente prematures) em risco da encefalopatia tornando-se da bilirrubina.
Durante o tratamento prolongado o perfil de sangue deve ser verificado em intervalos regulares
O estado renal e haemotological deve ser monitorado especialmente durante a terapia da dose prolongada e alta.
Interações:
Nenhum prejuízo da função renal foi observado após a administração simultânea de grandes doses do Ceftriaxone e de diuréticos poderosos (por exemplo furosemide). Não há nenhuma evidência que o Ceftriaxone aumenta a toxicidade renal dos aminoglycosides. Nenhum efeito similar àquele do disulfiram foi demonstrado após a administração do álcool com Ceftriaxone.
O Ceftriaxone não contém uma parte N-metílica-thiotetrazole associada com os problemas possíveis da intolerância e do sangramento do álcool etílico. A eliminação do Ceftriaxone não é alterada pelo probenecid.
Em um estudo os efeitos antagônicos foram observados in vitro com a combinação de chloramphenicol e de Ceftriaxone.
Pode haver um antagonismo entre o Ceftriaxone e agentes anti-bacterianos bacteriostatic. O Ceftriaxone pode interferir com o método de Jaffe de medir concentrações da creatinina e pode produzir falsamente elevados valor; isto deve ser tido ao medir a função renal.
Nos pacientes tratados com o ceftriaxone o teste do Coombs pode transformar-se falso positivo. O Ceftriaxone pode conduzir aos testes do falso positivo para a galactosemia.
Igualmente, os métodos nonenzymatic para a determinação da glicose na urina podem dar resultados de falso positivo. Por este motivo a determinação da glicose da urina durante a terapia com Ceftriaxone deve ser feita enzymatically.

SINTOMAS CONHECIDOS DA SOBREDOSAGEM E DETALHES DE SEU TRATAMENTO
 No caso da sobredosagem, a concentração do plasma não seria reduzida pela hemodiálise ou pela diálise peritoneaa. O tratamento é de suporte e sintomático.

IDENTIFICAÇÃO:
Branco à laranja amarelada, pó cristalino em 15 ml de tipo de vidro claro I de USP, moldou tubos de ensaio com selos azuis da aleta-fora.
Na constituição um pálido - o amarelo à solução clara alaranjada avermelhada é obtido.
 
APRESENTAÇÃO
Ceftriaxone 1g: Caixas que contêm 1 tipo de vidro claro de USP mim tubo de ensaio.

INSTRUÇÕES DO ARMAZENAMENTO
Loja abaixo de 25°C, protegido da luz e da umidade. Não se congele.
Solução reconstituída a ser armazenada em uns tubos de ensaio originais.
MANTENHA FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.