Pó do sódio de Cefazolin para as drogas 0.5g/1.0g antibióticas da injeção

Pó do sódio de Cefazolina para drogas antibióticas 0.5g/1.0g da injeção

COMPOSIÇÃO:
Cefazolina sódica equivalente aCefazolina500 mg ou 1 g de atividade.

CLASSIFICAÇÃO FARMACOLÓGICA
A 20.1.1 – Antibiótico de amplo espectro.

AÇÃO FARMACOLÓGICA
A cefazolina (cefazolina sódica) é uma cefalosporina bactericida semissintética de amplo espectro para administração parenteral. Quimicamente, a cefazolina é o sal de sódio do ácido 7-[1-(1H)-tetrazolilacetamida]-3-[2-(5-metil-1,3,4-tiadiazolil)-tiometil]-delta³-cefem-4-carboxílico.
A cefazolina administrada por via intravenosa ou intramuscular produz níveis séricos notavelmente elevados. A ligação ao soro ocorre a uma taxa de 74%. A cefazolina é resistente à degradação no organismo, praticamente não é inativada no fígado e é excretada principalmente na urina na forma inalterada. Após injeção intramuscular de cefazolina 500 mg, 63+17% da dose foi recuperada em 6 horas e aproximadamente 80% a 100% em 24 horas. Concentrações máximas na urina de aproximadamente 1.000 microgramas/mL e 4.000 microgramas/mL são alcançadas após administração intramuscular de doses de 500 mg e 1 g, respectivamente. Quando a cefazolina é administrada a pacientes com vias biliares desobstruídas, ocorrem concentrações elevadas, bem acima dos níveis séricos, no tecido da vesícula biliar e na bile. Na presença de obstrução, entretanto, a concentração na bile é consideravelmente menor que o nível sérico. A distribuição tecidual da cefazolina é maior nos rins, fígado e pulmões. A concentração de cefazolina no espaço articular quando a membrana sinovial está inflamada é comparável à concentração encontrada no soro devido à facilidade com que o antibiótico atravessa a membrana inflamada.
A cefazolina é bactericida contra uma ampla gama de microrganismos gram-positivos e gram-negativos.
In vitroa sensibilidade de organismos gram-positivos inclui:
Estafilococos produtores de penicilinase e não penicilinase, estreptococos beta-hemolíticos. Streptococcus pneumoniae e Clostridia perfringens. Os estafilococos resistentes à meticilina são uniformemente resistentes à cefazolina.
In vitroa sensibilidade de organismos gram-negativos inclui:
Algumas cepas de Neisseria gonorrhoea, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Salmonella typhosa, Shigella, Corynebacterium diptheriae, Bacillus subtilis.
A maioria das cepas de Enterobacter cloacae e Proteus indol positivo (P. vulgaris), Enterococcus faecalis Morganella morganii (anteriormente Proteus morganii), Providencia rettgeri (anteriormente Proteus rettgeri) são resistentes. Quase uniformemente resistentes à cefazolina são Serratia, Pseudomonas e Acinetobacter calcoaceticus. A sensibilidade in vitro não implica necessariamente eficácia in vivo.

INDICAÇÕES
A cefazolina é indicada no tratamento das seguintes infecções, quando causadas por microrganismos suscetíveis.
Infecções do trato respiratório:
Amigdalite, faringite, pneumonia, bronquite, abscesso pulmonar, empiema, pleurisia, sinusite, laringite e otite média.
Infecções de pele, tecidos moles e pós-operatórias:
Linfangite, abscessos, celulite, úlceras de decúbito, mastite. (Os procedimentos cirúrgicos devem ser realizados quando indicado).
Infecções do trato gastrointestinal:
Colangite, colecistite.
Infecção do trato geniturinário:
Pielonefrite, cistite e anexite.
Outras infecções:
Bacteremia, septicemia, endocardite, osteomielite, peritonite, sepse puerperal.
OBSERVAÇÃO:
Estudos apropriados de cultura e suscetibilidade devem ser realizados para determinar a suscetibilidade do organismo causador à cefazolina. Se os testes mostrarem que o organismo causador é resistente à Cefazolina, outra terapia apropriada deverá ser instituída.

CONTRA-INDICAÇÕES
Pacientes com hipersensibilidade às cefalosporinas e seus derivados, ou a qualquer componente da formulação.

DOSAGEM E MODO DE USO
As seguintes dosagens são recomendadas para administração de Cefazolina constituída, preferencialmente por infusão intravenosa ou alternativamente por injeção intravenosa lenta (durante 3 a 5 minutos) ou por injeção intramuscular.
Para o tratamento de infecções bacterianas leves a moderadamente graves, 1,5 a 2 g por dia em doses divididas igualmente, duas ou três vezes ao dia. Para o tratamento de infecções bacterianas graves, 3-4 g por dia em doses divididas igualmente, duas ou três vezes ao dia.
Doses mais elevadas e/ou mais frequentes (até 6 g por dia) podem ser administradas em infecções muito graves e potencialmente fatais, mas em casos raros, foram utilizadas doses de até 12 gramas.
Crianças:
O gráfico de dosagem a seguir é um guia útil* para a terapia com cefazolina em crianças.

Para idades intermediárias, são utilizadas porcentagens intermediárias, por exemplo, aos 10 anos, 66% e aos três anos, 33% da dose para adultos.
*Usando o Método da Porcentagem com base na seguinte fórmula:

**A dose diária total recomendada deve ser administrada em duas ou três doses divididas igualmente. O intervalo máximo é para infecções muito graves e potencialmente fatais.
A via intravenosa por infusão gota a gota é preferível quando se administram doses elevadas.
A segurança e eficácia para uso em bebês prematuros e menores de um mês de idade não foram estabelecidas.
Observação:
A cefazolina pode ser nefrotóxica se administrada em doses excessivas (mais de 6g por dia em pacientes com função renal normal) ou se administrada sem redução apropriada da dose em pacientes com insuficiência renal. Embora a cefazolina seja geralmente bem tolerada em pacientes com insuficiência renal, é desejável ajustar a dose da seguinte forma para evitar o acúmulo de níveis sanguíneos elevados:

Insuficiência renal:
Ajuste de dosagem para adultos:

Ajuste de dosagem para crianças:

Todas as recomendações de dosagem reduzida aplicam-se após uma dose de ataque inicial apropriada à gravidade da infecção. Pacientes submetidos à diálise peritoneal: (Ver AÇÃO FARMACOLÓGICA).
O tratamento deve ser continuado por um período mínimo de 48 a 72 horas além do momento em que o paciente se torna assintomático ou quando foi obtida evidência de erradicação bacteriana.

RECOMENDA-SE UM TRATAMENTO MÍNIMO DE 10 DIAS PARA QUALQUER INFECÇÃO CAUSADA POR ESTREPTOCOCOS beta-HEMOLÍTICOS DO GRUPO-A, PARA AJUDAR A PREVENIR A OCORRÊNCIA DE GLOMERULONEFRITE AGUDA OU FEBRE REUMÁTICA AGUDA.

Para administração por infusão intravenosa:Use água estéril para injeção. Adicione 2 mL ao frasco de 500 mg e 4 mL ao frasco de 1 g. Retire todo o conteúdo e adicione a uma das seguintes soluções intravenosas:
Injeção de cloreto de sódio a 0,9%
Injeção de dextrose a 5% ou 10%
Dextrose a 5% em injeção de Ringer com lactato
Dextrose a 5% em injeção de cloreto de sódio a 0,9% (também pode ser usada com dextrose a 5% e injeção de cloreto de sódio a 0,45% ou 0,2%)
Injeções de Ringers com Lactato
5% ou 10% de açúcar invertido em água estéril para injeção
Injeção de toques

Para administração por injeção intravenosa direta:Após constituição com 2 mL (500 mg) ou 4 mL (1 g) de água para preparações injetáveis, diluir em no mínimo 10 mL de água para preparações injetáveis. Injete a solução lentamente durante 3-5 minutos diretamente na veia ou através do tubo para pacientes que recebem os fluidos parenterais mencionados acima.

Para administração por injeção intramuscular:Adicione 2 mL (500 mg) ou 4 mL (1 g) de água estéril para preparações injetáveis, água bacteriostática para preparações injetáveis ​​ou cloreto de sódio a 0,9% para injeção. Retire todo o conteúdo do frasco.

As soluções reconstituídas são estáveis ​​durante 24 horas quando mantidas à temperatura ambiente não superior a 25°C, ou durante 96 horas quando conservadas no frigorífico (4-8°C).

EFEITOS COLATERAIS E PRECAUÇÕES ESPECIAIS
Hipersensibilidade:
Tal como acontece com todas as outras cefalosporinas, a cefazolina tem potencial para produzir reações alérgicas, tais como erupção cutânea, prurido, urticária, angioedema eosinofilia, febre medicamentosa e anafilaxia.
Hematológico:
Ocorreram leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, trombocitemia e testes de Coombs diretos e indiretos positivos.
Hepático:
Aumentos transitórios nos níveis de AST (SGOT), ALT (SGPT) e fosfatase alcalina foram raramente observados. Hepatite transitória e icterícia colestática foram raramente relatadas.
Renal:
Foi observado aumento transitório dos níveis de ureia no sangue sem evidência clínica de insuficiência renal. Nefrite intersticial e outras doenças renais foram relatadas raramente. A maioria dos pacientes que apresentaram essas reações estavam gravemente doentes e recebiam múltiplas terapias medicamentosas. O papel da cefazolina no desenvolvimento de nefropatias não foi determinado.
Gastrointestinal:
Os sintomas da colite pseudomembranosa podem aparecer durante ou após a terapia antibiótica. Náuseas e vômitos foram relatados raramente. Anorexia, diarréia e candidíase oral foram relatadas.
Outro:
A cefazolina é bem tolerada quando administrada por infusão intravenosa e a incidência de flebite com cefazolina é baixa.
Embora a dor tenha sido relatada com pouca frequência após a injeção intramuscular, raramente foi intensa. A cefazolina raramente produzia sensibilidade, endurecimento ou febre.
Outras reações incluem prurido genital e anal, candidíase genital e vaginite.
Em pacientes com histórico de alergia à cefalosporina ou à penicilina, a cefazolina deve ser usada com cautela. Há evidências de alergenicidade cruzada parcial das penicilinas e das cefalosporinas e há casos de pacientes que tiveram reações anafilactóides fatais após uso parenteral. Estes requerem tratamento de emergência imediato.
Qualquer paciente que tenha demonstrado alguma forma de alergia, especialmente a medicamentos, deve receber antibióticos com cautela e somente quando for absolutamente necessário.
Colite pseudomembranosa foi relatada com cefalosporinas e pode variar de leve a potencialmente fatal. Portanto, é importante considerar esse diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia após administração de Cefazolina. Caso seja diagnosticada colite, medidas terapêuticas devem ser iniciadas.
A administração intratecal de Cefazolina não é recomendada. Houve relatos de toxicidade grave do sistema nervoso central, incluindo convulsões, quando a cefazolina foi administrada por via intratecal.
Uma dose reduzida pode ser apropriada em pacientes com insuficiência renal (ver DOSAGEM E INSTRUÇÕES DE USO).
O uso prolongado de cefazolina pode causar crescimento excessivo de organismos não suscetíveis, caso em que devem ser tomadas medidas apropriadas.
A cefazolina deve ser usada com cautela em pacientes com histórico de doença gastrointestinal, especialmente colite.
A probenecida pode causar níveis sanguíneos prolongados de cefalosporina.
Podem ocorrer reações falso-positivas para glicose na urina se forem utilizados métodos de teste de redução de cobre. Os testes de glicose devem, portanto, basear-se em reações enzimáticas de glicose oxidase.
A administração concomitante de cefalosporinas e antibióticos aminoglicosídeos tem sido associada ao aumento da nefrotoxicidade.
Ocorreram testes positivos de antiglobulina direta e indireta (Coombs); estes também podem ocorrer em neonatos cujas mães receberam cefalosporinas antes do parto. A segurança da cefazolina durante a gravidez não foi estabelecida. Descobriu-se que a cefazolina atravessa facilmente a barreira placentária para o sangue do cordão umbilical e o líquido amniótico.
A segurança na lactação não foi estabelecida.
A cefazolina está presente em concentrações muito baixas no leite de mulheres que amamentam
A segurança e a eficácia para uso em bebês prematuros e menores de um mês de idade não foram estabelecidas. Consulte DOSAGEM E INSTRUÇÕES DE USO para dosagem recomendada em crianças com mais de um mês.
Como a experiência em prematuros e neonatos é limitada, o uso de cefazolina nestes pacientes só deve ser realizado com cautela.

SINTOMAS CONHECIDOS DE SOBREDOSAGEM E INDICAÇÕES DE SEU TRATAMENTO
Doses inadequadamente grandes de cefalosporinas parenterais podem causar tonturas, parestesias e dores de cabeça. Podem ocorrer convulsões após sobredosagem com algumas cefalosporinas, particularmente em doentes com compromisso renal nos quais é provável ocorrer acumulação.
A redução da dose é necessária quando a função renal está comprometida. (Ver DOSAGEM E INSTRUÇÕES DE USO). Se ocorrerem convulsões, o medicamento deve ser imediatamente descontinuado; terapia anticonvulsivante pode ser administrada se clinicamente indicada. A hemodiálise pode ser considerada em casos de sobredosagem esmagadora.
As anomalias laboratoriais que podem ocorrer após uma sobredosagem incluem elevações da creatinina, BUN, enzimas hepáticas e bilirrubina, testes de Coombs positivos, trombocitose, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia e prolongamento do tempo de protrombina.
O tratamento da sobredosagem deve ser sintomático e de suporte.

IDENTIFICAÇÃO
Pó cristalino branco a esbranquiçado.

APRESENTAÇÃO
A cefazolina está disponível em frascos estéreis contendo 500 mg e 1 g de atividade de cefazolina como sal de sódio. As caixas contêm 5 frascos.

INSTRUÇÕES DE ARMAZENAMENTO:
Armazene em local fresco e seco. A temperatura não deve exceder 25°C.
As soluções reconstituídas devem ser utilizadas no prazo de 24 horas.
Mantenha fora do alcance das crianças.